2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligands for E3 Ligase 亚型特异性产品:

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-147158
    ZXH-1-161 2407654-51-5 98.92%
    ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂，在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    ZXH-1-161
  • HY-145776
    ALV1 2438124-79-7
    ALV1 有效地诱导 Ikaros 和 Helios 降解，而不会发生意外的脱靶效应。ALV1 结合 CRBN，IC50 为 0.55 µM。ALV1 降解稳定表达 IKZF1Δ 和 IKZF2Δ GFP 融合的细胞，DC50 分别为 2.5 和 10.3 nM。
    ALV1
  • HY-117937
    BC-1215 1507370-20-8 99.93%
    BC-1215 是一种 F-box 蛋白 3 (Fbxo3) 抑制剂。BC-1215 通过拮抗 Fbxo3 对 TRAF 细胞因子信号传导起作用，并在体外表现出低 IC50。 BC-1215 可用于炎症研究。
    BC-1215
  • HY-133144
    Lenalidomide-OH 1416990-08-3 99.48%
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-111663
    VL285 1448188-57-5 98.84%
    VL285 是一种有效的 VHL 配体，IC50 为 0.34 μM。
    VL285
  • HY-W072954
    Lenalidomide-5-Br 1010100-26-1 99.00%
    Lenalidomide-5-Br 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Lenalidomide-5-Br
  • HY-126456
    (S,R,S)-AHPC-propargyl 2098799-78-9 99.48%
    (S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    (S,R,S)-AHPC-propargyl
  • HY-133045
    VHL Ligand 8 2701565-76-4 99.71%
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-沙利度胺

    		841-67-8 99.65%
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节，抗炎，抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
    (S)-Thalidomide
  • HY-114406
    TD-106 2250288-69-6 99.17%
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-112078
    (S,R,S)-AHPC-Me 1948273-02-6 98.70%
    (S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me
  • HY-128808
    cIAP1 ligand 1 2095244-42-9 99.90%
    cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
    cIAP1 ligand 1
  • HY-131385
    KB02-COOH 2375196-30-6 99.39%
    KB02-COOH 是泛素 E3 连接酶配体 KB02 的合成片段。KB02 可用于 PROTAC 的合成，例如 KB02-JQ1 (HY-129917) 和 KB02-SLF (HY-129610)。
    KB02-COOH
  • HY-128837
    Nutlin carboxylic acid 2249750-27-2 98.63%
    Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Nutlin carboxylic acid
  • HY-125292
    NV03 2448341-58-8 98.82%
    NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
    NV03
  • HY-152231
    BODIPY FL thalidomide 2740620-18-0 99.20%
    BODIPY FL thalidomide 是人脑蛋白的高亲和力荧光探针，Kd 值为 3.6 nM。
    BODIPY FL thalidomide
  • HY-123109
    (S,R,S)-AHPC-Boc 1448189-98-7
    (S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
    (S,R,S)-AHPC-Boc
  • HY-133699
    Pomalidomide-PEG4-COOH 2138440-81-8 ≥98.0%
    Pomalidomide-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-接头偶联物。Pomalidomide-PEG4-COOH 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 接头 (摘自专利 WO2017184995A1)。
    Pomalidomide-PEG4-COOH
  • HY-136164
    VH032-OH 2244684-42-0 99.43%
    VH032-OH 是基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-OH 可通过 linker 与蛋白质配体连接形成 PROTACs。
    VH032-OH
  • HY-148896
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN 2876198-36-4 ≥98.0%
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN (Compound 16b) 是一种 VHL 配体，可用于 PROTACs 的合成
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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